药物化学必备知识点整理
化学是一门自然科学，是中学的必修课。它是古今中外众多化学家在化学科学研究和实践中取得的成就。具有丰富的化学基本概念、基本理论、元素和化合物知识，下面是小编为大家整理的有关药物化学必备知识点整理，希望对你们有帮助!
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2)按分散相与分散介质性质分：
(1)水包油(O/W)型
(2)油包水(W/O)型
(3)复合型乳剂分为O/W/O与W/O/W二类。
3)乳剂在药剂学中的应用
(1)液体药剂口服、外用
(2)注射剂肌肉、静脉注射
(3)栓剂
(4)软膏剂
(5)气雾剂
9.6.2乳化剂
1.乳化剂的基本要求
1)乳化力强 能强烈地降低油、水之间的界面张力，并能在小液滴周围形成牢固的膜，以维持乳剂的稳定。
2)安全 毒副作用与刺激性小。
3)稳定 化学稳定性与生物稳定性好。 [医 学教育网 搜集整理]
2.常用的乳化剂
1)O/W型乳化剂硬脂酸钠、硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯(吐温类)、卖泽类、苄泽类、泊洛沙姆、阿拉伯胶、西黄芪胶、卵磷脂等。
2)W/O型乳化剂硬脂酸钙(镁、锌)、脂肪酸山梨坦(司盘类)。
3.乳化剂的选择
1)根据乳剂的类型选择 主要参考乳化剂HLB值。
2)根据乳剂的给药途径选择 乳剂的给药途径有外用、口服、局部注射与静脉注射，选择乳化剂时应考虑到乳剂的安全性。
3)根据乳化剂的稳定性选择 乳化剂对一定的pH值有一定的耐受能力，且不与药物之间发生配伍变化。
4)乳化剂的混合使用 混合乳化剂有更大的适应性，混合使用可满足理想的HLB值、适当的粘性及膜的牢固性的需要。非离子型表面活性剂可混合使用(如脂肪酸山梨坦与聚山梨酯的混合使用);非离子与阴离子表面活性剂也可混合使用。但不能与阳离子表面活性剂混合使用。
9.6.3乳剂形成的条件
1.有油相、水相与乳化剂三个基本成分存在，且油、水两相有适当的相体积比，分散相的浓度一般在10%~50%之间。
2.做乳化功，如搅拌、研磨、强烈振摇等。
3.乳化剂吸附在乳滴表面，形成乳化膜，降低油、水之间的界面张力，形成乳剂。
9.6.4决定乳剂类型的因素
1.乳化剂的性质 是主要因素，乳化剂的HLB值大，可形成O/W型乳剂。
2.相体积比 内相体积在10%~50%时，乳剂较稳定;当内相容积超过74%时，乳剂就转型或被破坏。
9.6.5乳剂的制备
1.干胶法与湿胶法 www.med66.com
1)乳化剂先与油混合，再加入水乳化的方法称干胶法;
2)乳化剂先与水混合，再加入油乳化的方法，称湿胶法。
以阿拉伯胶为乳化剂时要采用这两种方法。采用这两种方法时，均需先制初乳。初乳中油、水、胶需要一定比例，如以植物油、鱼肝油为油相时，油、水、胶的比例是：4：2：1.
2. 新生皂法 油相中(植物油)含硬脂酸等有机酸;水相中含氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等碱;两相混合，保持70℃~80℃，则可生成新生皂乳化剂，不断搅 拌，即形成乳剂。外用的乳剂、乳膏剂主要用此法。以钠肥皂、三乙醇胺皂为乳化剂，可制成O/W型乳剂。以钙肥皂为乳化剂，可制成W/O型乳剂。
3.机械法 将乳化剂、油相、水相混合后，用乳化机械制成乳剂，可小量或大量制备。常用的乳化机械有乳钵、组织捣碎机、乳匀机、胶体磨、超声波乳化装置等。
4.微乳的制备 微乳除含有油相、水相和乳化剂外，还含有辅助乳化剂，乳化剂与辅助乳化剂的比例在乳剂中占的比例高达12%~25%.采用机械法制备。
5.复合乳剂的制备
采 用二步乳化法。先制一级乳，再将一级乳作为内相，选择适当的乳化剂，制成二级乳。如W/O/W型复合乳的制备，先选择亲油性乳化剂(如吐温类)与油相和水 相混合，用机械法制成W/O型一级乳;再将一级乳与水和亲水性乳化剂(如吐温类)混合，用乳化设备做乳化功，即可得到复合乳剂。
9.6.6乳剂中药物的加入方法
药物在乳剂中应尽量分散细小、均匀。药物溶于油相者，可将其溶于油中(溶于水相者，可先将其溶于水中)，再与另一相及乳化剂混合，制成乳剂。
9.6.7乳剂的稳定性
乳剂属热力学不稳定的非均相分散体系，在制备或放置过程中，常发生以下几种变化：
1.分层
2.絮凝
3.转相
4.合并或破坏
5.影响合并和破坏的因素有：
1)乳滴的大小与均匀性
2)乳化膜的牢固程度
3)温度、光照、微生物等
9.6.8乳剂的质量评价
除应符合液体制剂常规要求外，还可从以下几个方面考察乳剂的物理稳定性：
1.乳滴大小的测定
应符合规定粒径的要求。可用显微镜、透射镜、库尔特计数器测定。
2.分层现象的观察
3.乳滴合并速度的测定
4.稳定常数的测定
9.7混悬剂
9.7.1概述
1.混悬剂的概念指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相的液体制剂。微粒的大小一般在0.5~10μm之间，但小到0.1μm、大到50μm的微粒，都是药剂学所涉及的范围。分散介质大多为水，也可以为植物油
2.选择混悬剂的条件
1)难溶性药物、剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用的药物;
2)为了使药物产生缓释作用;
3)两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时;
4) 为安全起见，毒剧药或剂量小的药物不应该制成混悬剂。
3.混悬剂的质量要求
除制剂的常规要求(含量合格、化学性质稳定、卫生学合格)外，混悬剂的特殊质量要求如下：
1)微粒大小符合规定要求。
2)微粒沉降速度慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散。
3)有一定的粘度。
4)外用的易涂布。
9.7.2混悬剂的物理稳定性
1.微粒的沉降 静置时微粒会自然沉降，沉降速度服从Stokes定律，根据该定律，可采取两个措施延缓微粒的沉降速度：一是减小微粒的半径(r);二是增加混悬剂的粘度(η)，可加入助悬剂。
2.微粒的荷电与水化 混悬剂的微粒有双电层结构，表面带电，带电多少用ζ电位表示。微粒荷电使微粒间有斥力，加之微粒表面水化膜的存在，利于混悬剂的稳定。
3. 絮凝与反絮凝 加入一定量的电解质后，可降低混悬剂的ζ电位。ζ电位降至20~25mV范围内，微粒会形成疏松的絮状沉淀，使混悬剂不结饼，摇后易分散。 发挥此种作用的电解质称絮凝剂。混悬剂浓度很高时，其流动性可能很差，如果加入适量电解质可使微粒表面带电增加、斥力增加，可改善其流动性，发挥此种作用 的电解质称反絮凝剂。
4.结晶增长与转型 混悬剂中药物微粒大小不会完全一致，当微粒处于微米级时，小粒子的溶解度大于大粒子的溶解度， 这一规律可用 Ostwald Freundlich方程式表示。所以混悬液在放置过程中，小微粒数目减少，大微粒数目增加，微粒沉降速度加快，混悬剂的 稳定性降低。可加入抑止剂来阻止结晶的溶解和长大。
制备混悬剂时，若使用的药物是亚稳定型结晶，则在放置后可能会转变为稳定型结晶，出现微粒沉降或结块现象。
5.微粒的润湿 疏水性药物以水为分散介质时，易结团而难以均匀分散在水中，这是由于固-液界面张力较大而引起的，可加入适量的表面活性剂，降低固-液界面张力，增加药物与水的亲和力。发挥此作用的表面活性剂称润湿剂。
6.混悬剂稳定剂
1)助悬剂 甘油、糖浆、阿拉伯胶、纤维素类、硅皂土、触变胶等。
2)润湿剂 表面活性剂，HLB值在7~11之间，如吐温类。
3)絮凝剂与反絮凝剂 絮凝剂与反絮凝剂所用的电解质相同：枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐等。
9.7.3混悬剂的制备
1.分散法
通常用此法。药物首先要粉碎至规定粒度，再加液研磨，1份药物可加0.4~0.6份液体，研成糊状可取得的分散效果。疏水性药物与水的接触角>90，不能被水湿润，必须加一定量的润湿剂。
2.凝聚法
1)物理凝聚法 用物理的方法降低药物的溶解度，使其聚集并从分散介质中析出，形成混悬剂。如醋酸可的松滴眼剂。
2)化学凝聚法 用化学反应方法将两种成分生成难溶性的药物微粒而制成混悬剂。如硫酸钡混悬液。
9.7.4混悬剂的质量评价
混悬剂除液体制剂的常规质量评价外(含量、卫生学等)，还需考查其特殊的物理性质。
1.粒度大小的测定 可用显微镜与库尔特计数器检查。 [医 学教育网 搜集整理]
2.沉降容积比(F) 的测定是指沉降物的容积与混悬剂的容积之比。F值越大，混悬剂越稳定。沉降容积比被《中国药典》2000年版收载于附录的制剂通则中。
3.絮凝度(β) 的测定 β值越大，絮凝效果越好。
3. 重新分散试验 通过转动或振摇，容器底部的沉降物分散得越快，说明分散性越好。
4. 流变学测定
9.8其他液体药剂及液体药剂的包装与贮存
9.8.1其他液体药剂(注意区分概念，了解使用方法和用途)
1.合剂 在临床上，除滴剂外，所有的内服液体制剂都属于合剂。合剂可以是溶液型、混悬型、乳剂型的液体制剂。单剂量包装的合剂又称口服液。
2.洗剂 指专供涂抹敷于皮肤的外用液体制剂。洗剂可分为溶液型、混悬型、乳剂型以及它们的混合型液体制剂。如复方硫磺洗剂。
3.搽剂 系指专供揉搽皮肤表面的液体制剂。以乙醇和油作分散剂较多。
4.滴耳剂、滴鼻剂、滴牙剂
5.含漱剂 指用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。如复方硼酸钠溶液。
6.灌肠剂 指经肛门灌入直肠使用的液体制剂。按用药目的不同分为三类：
1)泻下灌肠剂如生理盐水、5%软皂溶液等。 www.med66.com
2)含药灌肠剂与栓剂的作用特点相同。可发挥局部的治疗作用，如消炎、收敛等。也可通过直肠吸收发挥全身作用，如兴奋、镇静、降压、退热等。
3)营养灌肠剂如5%葡萄糖溶液。
7.灌洗剂 指清洗阴道、尿道、清洗胃的液体制剂。
8.涂剂 指用纱布或棉花蘸取后涂搽皮肤或喉部粘膜的液体制剂。如复方碘涂剂。
9.8.2液体制剂的包装与贮存
1.对包装材料的要求化学性质稳定;能减少和防止外界因素的影响;坚固耐用;体轻、美观、便于运输、贮存、携带、使用。
2.对标签的要求习惯上内服液体药剂的标签为白底蓝字或黑字;外用液体药剂的标签为白底红字或黄字。
3.贮存条件 密闭贮存于阴凉、干燥处。
第九章液体制剂历年考题
A型题
1.Span 80(HLB=4.3)60%与Tween 80(HLB=15.0)40%混合，混合物的HLB值与下述
数值最接近的是哪一个
A.4.3 C.8.6 B.6.5 D.10.0 E.12.6 (答案C)
提示：HLB值的计算是为数不多的可以出计算题的考点之一。
2.吐温60能增加尼泊金类防腐剂的溶解度，但不能增加其抑菌力，其原因是
A.两者之间形成复合物 B.前者形成胶团增溶
c.前者不改变后者的活性 D.前者使后者分解
E.两者之间起化学作用 (答案B)
3.理论上乳剂中分散相的体积分数近为
A.35% B.45% C.75%D.65% E.55% (答案c)
4.复乳WI/O/W2型，当W1不等于W2时是指下述哪一项
A.一组分一级乳 B.二组分一级乳 c.二组分二级乳 D.三组分一级乳
E.三组分二级乳 (答案E)
5.关于表面活性剂的叙述中哪一条是正确的
A.能使溶液表面张力降低的物质 B.能使溶液表面张力增加的物质
C.能使溶液表面张力不改变的物质 D.能使溶液表面张力急剧下降的物质
E.能使溶液表面张力急剧上升的物质 (答案D)
6.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是
A.吐温20 B.吐温40 C.吐温80 D.司盘60 E.司盘85 (答案C)
7.下列物质中，对霉菌和酵母菌具有较好抑制力的是
A.对羟基苯甲酸乙酯 B.苯甲酸钠 C.苯扎溴铵 D.山梨酸
E.桂皮油(答案D)
8.根据Stokes定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比
A.混悬微粒的半径 B.混悬微粒的粒度
c.混悬微粒的半径平方 D.混悬微粒的粉碎度
E.混悬微粒的直径(答案C)
提示：对 Stokes定律要掌握公式的形式和各字母代表意义
9.下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用
A.西黄蓍胶 B.海藻酸钠
C.硬酯酸钠 D.羧甲基纤维素钠
E.硅皂土 (答案C)
lO.处方：碘50g，碘化钾100g，蒸馏水适量，制成复方碘溶液1000ml.碘化钾的作用是
A.助溶作用 B.脱色作用
C.抗氧作用 D.增溶作用
E.补钾作用 (答案A)
11.最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是
A.HLB值在5-20之间 B.HLB值在7-11之间
c.HLB值在8-16之间 D.HLB值在7-13之间
E.HLB值在3-8之间 (答案B)
12.有关表面活性剂的正确表述是
A.表面活性剂的浓度要在临界胶团浓度(cMC)以下，才有增溶作用
B.表面活性剂用作乳化剂时，其浓度必须达到临界胶团浓度
C.非离子表面活性的HLB值越小，亲水性越大
D.表面活性剂均有很大毒性
E.阳离子表面活性剂具有很强杀菌作用，故常用作杀菌和防腐剂 (答案E)
13.下列质量评价方法中，哪一种方法不能用于对混悬剂的评价
A.再分散试验 B.微粒大小的测定
C.沉降容积比的测定 D.絮凝度的测定
E.浊度的测度 (答案E)
14.不宜制成混悬剂的药物是
A.毒药或剂量小的药物 B.难溶性药物
c.需产生长效作用的药物 D.为提高在水溶液中稳定性的药物
E.味道不适、难于吞服的口服药物 (答案A)
15有关HLB值的错误表述是
A.表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值
B.HLB值在8-18的表面活性剂，适合用作O/W型乳化剂
C.亲水性表面活性剂有较低的HI.，B值，亲油性表面活性剂有较高的HLB值
D.非离子表面活性剂的HLB值有加合性
E.根据经验，一般将表面活性剂的HLB值限定在0-20之间 (答案C)
16.关于高分子溶液的错误表述是
A.高分子水溶液可带正电荷，也可带负电荷
B.高分子溶液是粘稠性流动液体，粘稠性大小用粘度表示
c.高分子溶液加入大量电解质可使高分子化合物凝结而沉淀
D.高分子溶液形成凝胶与温度无关
E.高分子溶液加人脱水剂，可因脱水而析出沉淀 (答案D)
17.能用于液体药剂防腐剂的是
A.甘露醇B.聚乙二醇C.山梨酸D.阿拉伯胶 E.甲基纤维素 (答案c)
18.单糖浆的含糖浓度以g/ml表示应为多少
A.70% B.75% C.80%D.85% E.90% (答案D)
提示：还要知道单糖浆的含糖浓度以g/g表示应为64.7%
液体制剂历年考题
B型题
[1-5] (答案AEDCB)
A.司盘20 B.十二烷基苯磺酸钠 C.苯扎溴铵 D.卵磷脂E.吐温80
1.脱水山梨醇月桂酸酯
2.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯
3.两性离子型表面活性剂
4.阳离子型表面性剂
5.阴离子型表面活性剂
[6-10] (答案BECAD)
A.Zeta电位降低 B.分散相与连续相存在密度差
C.微生物及光、热、空气等作用 D.乳化剂失去乳化作用 E.乳化剂类型改变
6.分层 [医 学教育网 搜集整理]
8.酸败
10.破裂
7.转相
9.絮凝
提示：乳剂的稳定性是本章一个常考考点，本试题基本函盖乳剂所有不稳定因素
X型题
1.具有乳化作用的辅料
A.豆磷脂 B.西黄蓍胶 c.乙基纤维素 D.羧甲基淀粉钠
E.脱水山梨醇脂肪酸酯 (答案ABE)
2.具有防腐作用的附加剂有
A.尼泊金 B.乙醇 C.甘露醇D.聚乙二醇 E.苯甲酸 (答案ABE)
3.疏水胶体的性质是
A.存在强烈的布朗运动B.具有双分子层 www.med66.com
c.具有聚沉现象D.可以形成凝胶
E.具有Tyndall现象 (答案ACE)
4.关于芳香水剂正确的表述是
A.芳香水剂系指挥发性药物的饱和或近饱和水溶液
B.浓芳香水剂系指用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液
C.芳香水剂应澄明
D.含挥发性成分的药材多用蒸馏法制备
E.由于含挥发性成分，宜大量配制和久贮 (答案ABCD)
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